骨架资料组成
冷冻干燥、固体溶液及喷雾干燥工艺都是要制备高孔隙率的药物支撑骨架。支撑骨架的成分一般可挑选一些高分子聚合物,如明胶、糊精、大豆或小麦蛋白、阿拉伯胶、愈创木胶、羟甲基纤维素、果胶及高分子聚合物(如聚乙烯吡咯烷酮等)、多肽、蛋白质、多糖混合物(如明胶-阿拉伯胶混合物等)水溶性物质,其间明胶是最常用的骨架成分,其作用是构成玻璃状无定形结构,使骨架具有强度和弹性。
另一种骨架构成成分是碳水化合物类,包含甘露醇、葡萄糖、乳糖、半乳糖、环糊精、山梨醇等可溶性物质,其在骨架中的作用一是使骨架安稳,二是进步骨架的溶解速度,三是使骨架具有必定的硬度和漂亮性,人们在这一类中常常选用甘露醇,甘露醇溶解时吸热,使口腔清凉有舒适感,可兼作凉快剂。
主剂参加机遇
主剂参加的机遇挑选也是影响口腔速溶片制备的一个十分重要的要素。不同制备办法要求主剂参加的时间各不相同:
(1)冷冻干燥工艺:原则上主剂即可在骨架构成之前又能够在骨架构成之后参加。若挑选在骨架构成之后参加,则须将主剂溶于非水溶性的有机溶剂,倒入装骨架的模具中,然后挥干有机溶剂,使主剂涣散在骨架中。这样整个制剂的外形就有或许受到影响,因而一般挑选在冷冻固化之前参加主剂。
(2)固态溶液技能:必须在骨架构成之后再参加主剂。因为在制备过程中要使用水、醇等溶剂,而大多数功能性原资料在水或醇等溶剂中都可溶解,如在骨架构成前参加则会导致主剂的丢失。
(3)喷雾干燥技能:骨架构成前或后参加都可。此工艺是使用喷雾干燥制备高孔隙率颗粒骨架,然后再压片。因而,可挑选在喷雾干燥之前或选在构成骨架后再同其他辅料一同参加,混合压片。
(4)一般压片工艺:主剂参加时间同制备一般片剂。
速溶机理
冷冻干燥法和固态溶液法制备的速溶片,其成分中并无崩解剂存在,但它具有极高的孔隙率,且骨架成分多为亲水性成分,当遇到水分时水分可由孔隙敏捷进入片剂内部,导致片剂的速溶。
喷雾干燥工艺在压片时要参加崩解剂(羧甲基淀粉钠、改进羟甲基纤维素、淀粉、聚乙烯吡咯烷酮等)和泡腾崩解剂(柠檬酸、酒石酸、碳酸氢钠等),片剂遇水后,因为崩解剂的吸入胀大和泡腾剂等所发生的气体的胀大作用,而导致水分敏捷进入和片剂的快速崩解。一起,因为片剂中的明胶或蛋白质等遇水溶解后发生静电荷,彼此之间发生斥力,导致了颗粒之间的彼此排挤,这也进步了片剂的崩解溶解速度。
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